2. GPCR/G Protein
  3. Endothelin Receptor
  4. Bosentan

Bosentan  (Synonyms: 波生坦)

目录号: HY-A0013 纯度: 99.98%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Bosentan 是一种有效的 endothelin-1 (ET) 拮抗剂，在人的 SMC 细胞中，作用于 ETA 和 ETB 受体，Ki 值分别为 4.7 nM 和 95 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Bosentan Chemical Structure

Bosentan Chemical Structure

CAS No. : 147536-97-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥660
In-stock
50 mg ￥600
In-stock
100 mg ￥1050
In-stock
200 mg ￥2000
In-stock
500 mg ￥3078
In-stock
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Customer Review

Other Forms of Bosentan:

Bosentan 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    Bosentan purchased from MCE. Usage Cited in: Phytomedicine. 2019 Mar 15;56:175-182.  [Abstract]

    Representative Western blots for P-gp、BCRP、MRP2 in LS-180 treated with six active compounds in liquorice. C: control, P-1: Rifampicin, P-2: Bosentan, S-1: Liquiritin, S-2: Liquiritigenin, S-3: Isoliquiritin, S-4: Isoliquiritigenin, S-5: Glycyrrhetinic acid, S-6: Licochalcone A.

    查看 Endothelin Receptor 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    ETA ETB

    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Bosentan is a competitive and dual antagonist of endothelin-1 (ET) for the ETA and ETB receptors with Ki of 4.7 nM and 95 nM in human SMC, respectively.

    IC50 & Target

    Ki: 4.7 nM (ETA receptor, in human SMC), 95 nM (ETA receptor, in human SMC)[1]
    体外研究
    (In Vitro)

    Bosentan (BOS) competitively and specifically antagonizes binding of 125I-labelled ET-1 to ETA receptors on human smooth muscle cells (SMC) and ETB receptors on human placenta cells. The in vitro binding affinity of Bosentan to ETA receptors on human SMC is 4.7 nM and to ETB receptors on human SMC or placenta cells is 41 or 95 nM. Bosentan has 67-fold greater selectivity for ETA than ETB receptors (mean IC50=7.1 vs 474.8 nM) in an in vitro 125I-labeling assay[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Bosentan 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    In hypertensive rats, Macitentan 30 mg/kg further decreases mean arterial blood pressure (MAP) by 19 mm Hg when given on top of Bosentan 100 mg/kg. Conversely, Bosentan given on top of Macitentan fails to induce an additional MAP decrease. In pulmonary hypertensive rats, Macitentan 30 mg/kg further decreases mean pulmonary artery pressure (MPAP) by 4 mm Hg on top of Bosentan, whereas a maximal effective dose of Bosentan given on top of Macitentan does not cause any additional MPAP decrease[3].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Clinical Trial
    分子量

    551.61

    Formula

    C27H29N5O6S
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to off-white

    中文名称

    伯森坦；柏森坦；波生坦
    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 1 year
    -20°C 6 months
    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (181.29 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.8129 mL 9.0644 mL 18.1287 mL
    5 mM 0.3626 mL 1.8129 mL 3.6258 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 5% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    50% Saline

      Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (4.99 mM); 澄清溶液

    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 5% DMSO    95% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (4.99 mM); 澄清溶液

    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.98%

    COA (200 KB) RP-HPLC (274 KB) LCMS (265 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献
    Cell Assay
    [2]

    Cell viability is evaluated by the trypan blue exclusion test. Human dermal fibroblasts are treated with the indicated concentration of Bosentan (10, 20 and 40 μM). Cell viability is examined at 24 and 48 hours. Stained (dead) and unstained (viable) cells are counted with a hematocytometer[2].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [3]

    Rats[3]
    Two-month-old DSS rats and two-month-old Wistar rats are used. Pharmacological effects on mean arterial pressure (MAP) or mean pulmonary arterial pressure (MPAP) and heart rate (HR) are measured up to 120 h after a single gavage at doses ranging from 0.1 to 100 mg/kg (Macitentan) or 3 to 600 mg/kg (Bosentan). To determine whether Macitentan can provide superior pharmacological activity vs. Bosentan, a study is designed in which: 1) Macitentan is administered on top of the maximal effective dose of Bosentan established by the dose-response curve. 2) the same dose of Bosentan is administered on top of the maximal effective dose of Macitentan. The maximal effective dose of the second compound is administered at Tmax of the first tested compound.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    参考文献

    Bosentan 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 1.8129 mL 9.0644 mL 18.1288 mL 45.3219 mL
    5 mM 0.3626 mL 1.8129 mL 3.6258 mL 9.0644 mL
    10 mM 0.1813 mL 0.9064 mL 1.8129 mL 4.5322 mL
    15 mM 0.1209 mL 0.6043 mL 1.2086 mL 3.0215 mL
    20 mM 0.0906 mL 0.4532 mL 0.9064 mL 2.2661 mL
    25 mM 0.0725 mL 0.3626 mL 0.7252 mL 1.8129 mL
    30 mM 0.0604 mL 0.3021 mL 0.6043 mL 1.5107 mL
    40 mM 0.0453 mL 0.2266 mL 0.4532 mL 1.1330 mL
    50 mM 0.0363 mL 0.1813 mL 0.3626 mL 0.9064 mL
    60 mM 0.0302 mL 0.1511 mL 0.3021 mL 0.7554 mL
    80 mM 0.0227 mL 0.1133 mL 0.2266 mL 0.5665 mL
    100 mM 0.0181 mL 0.0906 mL 0.1813 mL 0.4532 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    Bosentan147536-97-8伯森坦柏森坦波生坦Endothelin ReceptorInhibitorinhibitorinhibit

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